Los efectos secundarios de la fluoximesterona incluyen síntomas de masculinización como acné, aumento del crecimiento del cabello, cambios en la voz y aumento del deseo sexual. También puede causar daño hepático. El fármaco es un andrógeno sintético y un esteroide anabólico y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). Tiene fuertes efectos androgénicos y efectos anabólicos débiles.
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