Les effets secondaires de la fluoxymestérone comprennent des symptômes de masculinisation comme l’acné, une croissance accrue des cheveux, des changements de voix et une augmentation du désir sexuel. Cela peut également causer des dommages au foie. Le médicament est un androgène synthétique et un stéroïde anabolisant et est donc un agoniste du récepteur des androgènes (AR), la cible biologique des androgènes comme la testostérone et la dihydrotestostérone (DHT). Il a de forts effets androgènes et de faibles effets anabolisants.
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